胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效,但因外周抗胆碱作用引起的副作用大,因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用,常用者为苯海索。
苯海索(trihexyphenidyl)又称安坦(artane),其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~1/2.抗震颤疗效好,但改善僵直及动作迟缓较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。不良反应似阿托品,对心脏的影响比阿托品弱,故应用较安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
卡马特灵(kemadrin)又称开马君,其药理作用及应用与苯海索相似。
溴隐亭适应症
主要用于治疗:抗震颤麻痹,闭经或溢乳,抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征,肢端肥大症,女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病,治疗与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退。还可用于垂体腺瘤等。
卡比多巴
α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有两种异构体,其左旋体称卡比多巴(carbidopa)是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1∶10的剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%,苄丝肼(benserazide)与卡比多巴有同样的效应,它与左旋多巴按1∶4制成的复方制剂称美多巴(madopar),应用于临床。
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